PSU-MG - Processo Seletivo Unificado de Minas Gerais — Prova 2021
Paciente de 59 anos, sexo feminino, sem comorbidades, será submetida a ressecção de lesão sugestiva de melanoma na região do tórax. Foi realizada anestesia local com lidocaína a 1 %. Após cerca de uma hora da administração do anestésico local a paciente queixou-se de dor no local da cirurgia. Considerando as informações acima, assinale a alternativa que apresenta a explicação MAIS PROVÁVEL para a ocorrência de dor neste caso.
Duração da ação da lidocaína é limitada pela sua ligação proteica e metabolismo hepático.
A duração da ação dos anestésicos locais, como a lidocaína, é determinada por vários fatores, incluindo sua ligação proteica. A lidocaína tem uma ligação proteica moderada, o que contribui para sua duração de ação intermediária, e seu metabolismo hepático rápido também limita seu tempo de efeito.
Os anestésicos locais são fármacos que bloqueiam reversivelmente a condução nervosa, impedindo a geração e propagação de impulsos dolorosos. A lidocaína é um dos anestésicos locais mais utilizados, pertencente ao grupo das amidas, com um perfil de ação intermediário. Sua importância clínica é vasta, sendo empregada em diversos procedimentos cirúrgicos menores, odontológicos e no manejo da dor. A farmacologia dos anestésicos locais é complexa e envolve diversos fatores que determinam seu início, potência e duração de ação. O mecanismo de ação primário é o bloqueio dos canais de sódio voltagem-dependentes na membrana neuronal, impedindo a despolarização e a transmissão do impulso nervoso. A duração da ação da lidocaína é influenciada principalmente por sua ligação proteica (moderada, cerca de 60-70%), que determina quanto tempo o fármaco permanece no local de ação, e por seu metabolismo hepático rápido. O pKa (7.9 para lidocaína) influencia o início de ação, pois afeta a proporção de fármaco não ionizado disponível para penetrar a membrana nervosa. O tratamento da dor pós-anestesia local envolve a reavaliação da necessidade de mais anestésico, uso de analgésicos sistêmicos ou outras técnicas de manejo da dor. No caso da lidocaína, sua duração de ação típica é de 60 a 120 minutos, dependendo da dose, do local de aplicação e da presença de vasoconstritores. Uma queixa de dor após uma hora é consistente com o término do efeito anestésico devido à sua farmacocinética, especialmente a ligação proteica e o metabolismo. É fundamental que o residente compreenda esses princípios para otimizar a analgesia e evitar falhas terapêuticas.
Anestésicos locais com alta ligação proteica permanecem mais tempo ligados às proteínas plasmáticas e teciduais, liberando-se mais lentamente para atuar nos canais de sódio, o que prolonga sua duração de ação. A lidocaína tem ligação proteica moderada, resultando em duração intermediária.
O pKa de um anestésico local determina a proporção entre sua forma ionizada e não ionizada no pH fisiológico. A forma não ionizada é lipossolúvel e essencial para a penetração na membrana nervosa, influenciando o início de ação. Um pKa mais próximo do pH fisiológico geralmente resulta em um início de ação mais rápido.
Além da ligação proteica e do pKa, a lipossolubilidade (maior lipossolubilidade = maior potência e duração), a dose administrada, a presença de vasoconstritores (como epinefrina, que prolonga a ação) e o fluxo sanguíneo no local da injeção também afetam a duração.
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