Cetirizina: Mecanismo de Ação e Uso em Reações Alérgicas

IAMSPE/HSPE - Instituto de Assistência Médica ao Servidor Público - Hospital do Servidor (SP) — Prova 2025

Enunciado

Qual das seguintes afirmações descreve corretamente o mecanismo de ação da cetirizina no tratamento de reações alérgicas?

Alternativas

1. A) A cetirizina inibe a síntese de prostaglandinas, reduzindo a inflamação e a dor.
2. B) A cetirizina aumenta a liberação de cortisol pelas glândulas suprarrenais, reduzindo a resposta inflamatória.
3. C) A cetirizina bloqueia os canais de cálcio nos mastócitos, prevenindo a degranulação e liberação de histamina.
4. D) A cetirizina age como um antagonista dos receptores de leucotrienos, reduzindo a broncoconstrição e a produção de muco.
5. E) A cetirizina bloqueia os receptores H1 da histamina, prevenindo os sintomas de reações alérgicas como prurido e rinite.

Pérola Clínica

Cetirizina = Antagonista seletivo de receptores H1 periféricos de 2ª geração (baixo efeito sedativo).

Resumo-Chave

A cetirizina atua bloqueando competitivamente os receptores H1 da histamina, impedindo a vasodilatação e o aumento da permeabilidade capilar sem atravessar significativamente a barreira hematoencefálica.

Contexto Educacional

A cetirizina é um metabólito ácido da hidroxizina e um potente antagonista seletivo dos receptores H1. Sua farmacocinética é caracterizada por rápida absorção oral e uma meia-vida que permite a administração única diária, o que favorece a adesão ao tratamento. Na prática clínica, a escolha pela cetirizina em detrimento de anti-histamínicos clássicos deve-se ao seu perfil de segurança, especialmente a baixa afinidade por receptores muscarínicos e dopaminérgicos, minimizando efeitos como boca seca e retenção urinária, além de manter o estado de alerta do paciente.

Perguntas Frequentes

Qual a diferença entre anti-histamínicos de 1ª e 2ª geração?

Os de primeira geração, como a difenidramina, são lipofílicos e atravessam a barreira hematoencefálica, causando sedação e efeitos anticolinérgicos. Os de segunda geração, como a cetirizina, são mais seletivos para receptores H1 periféricos, possuem menor penetração no sistema nervoso central e, consequentemente, causam menos sonolência e efeitos colaterais autonômicos, sendo preferidos para tratamentos prolongados de rinite e urticária.

A cetirizina possui efeito sobre a liberação de histamina?

Embora seu mecanismo principal seja o antagonismo competitivo nos receptores H1, alguns estudos sugerem que a cetirizina em doses terapêuticas pode reduzir a migração de eosinófilos e a liberação de mediadores inflamatórios na fase tardia da reação alérgica, mas ela não é classificada primariamente como um estabilizador de mastócitos como o cromoglicato.

Quais as principais indicações clínicas da cetirizina?

É indicada para o alívio de sintomas nasais e oculares da rinite alérgica sazonal ou perene, além do tratamento de urticária crônica idiopática. Sua eficácia reside na redução do prurido, espirros, rinorreia e edema tecidual mediado pela histamina.

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