Mecanismo de Ação da Prometazina: Guia para Residentes

IAMSPE/HSPE - Instituto de Assistência Médica ao Servidor Público - Hospital do Servidor (SP) — Prova 2025

Enunciado

A prometazina é um fármaco amplamente utilizado no tratamento de reações alérgicas. Qual dos seguintes mecanismos de ação melhor explica sua eficácia no alívio dos sintomas alérgicos?

Alternativas

1. A) Inibição da síntese de leucotrienos, mediadores inflamatórios envolvidos na patogênese da asma e rinite alérgica.
2. B) Bloqueio dos receptores de histamina H1, prevenindo a ligação da histamina e seus efeitos vasodilatadores e aumentadores da permeabilidade vascular.
3. C) Supressão da resposta imune mediada por células T, reduzindo a produção de IgE e a sensibilização alérgica.
4. D) Inibição da fosfolipase A2, enzima responsável pela liberação de ácido araquidônico e subsequente produção de prostaglandinas e leucotrienos.
5. E) Estabilização das membranas dos mastócitos, prevenindo a liberação de histamina e outros mediadores inflamatórios.

Pérola Clínica

Prometazina = Antagonista competitivo de receptores H1 de 1ª geração → ↓ permeabilidade vascular e prurido.

Resumo-Chave

A prometazina atua bloqueando competitivamente os receptores H1 da histamina, impedindo a resposta inflamatória imediata, como vasodilatação e edema.

Contexto Educacional

A prometazina é um derivado fenotiazínico que atua como um antagonista competitivo potente dos receptores H1 da histamina. Ao se ligar a esses receptores, ela impede que a histamina endógena desencadeie suas respostas clássicas nos tecidos-alvo, como a contração da musculatura lisa brônquica, o aumento da permeabilidade capilar (que gera o edema) e a estimulação de terminações nervosas sensoriais (causando prurido). Na prática clínica, é fundamental reconhecer que a prometazina não impede a liberação de histamina pelos mastócitos, mas sim bloqueia a ação da histamina já liberada. Além disso, possui propriedades anticolinérgicas, sedativas e antieméticas marcantes, o que exige cautela em idosos devido ao risco de quedas e confusão mental, e em crianças pequenas pelo risco de depressão respiratória fatal.

Perguntas Frequentes

Qual a diferença entre anti-histamínicos de 1ª e 2ª geração?

Os anti-histamínicos de primeira geração, como a prometazina, são lipossolúveis e atravessam a barreira hematoencefálica, causando sedação significativa e efeitos anticolinérgicos. Já os de segunda geração, como a loratadina, possuem menor penetração no sistema nervoso central, resultando em menos sonolência e maior seletividade para receptores H1 periféricos.

Por que a prometazina causa sonolência?

A sonolência ocorre devido ao bloqueio dos receptores H1 centrais e à sua afinidade por receptores muscarínicos e serotoninérgicos no cérebro. Como a prometazina atravessa facilmente a barreira hematoencefálica, ela interfere nos sistemas de alerta do sistema nervoso central, sendo frequentemente utilizada também por suas propriedades sedativas.

Quais são as principais indicações clínicas da prometazina?

Além do tratamento de reações alérgicas agudas (urticária, rinite), a prometazina é indicada para o tratamento de náuseas e vômitos (devido ao efeito antiemético central), cinetose e como sedativo leve em procedimentos pré-operatórios. Sua ação antagonista dopaminérgica e anticolinérgica amplia seu espectro terapêutico além da alergia.

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