HAC - Hospital Angelina Caron (PR) — Prova 2015
A aspirina é um medicamento mundialmente utilizado em diferentes circunstâncias e seu efeito farmacológico ocorre por meio de:
Aspirina → inibição irreversível da COX = antagonismo não competitivo.
A aspirina inibe a ciclooxigenase (COX) de forma irreversível por acetilação, o que a diferencia de outros AINEs. Esse mecanismo de ação é classificado como antagonismo não competitivo, pois a droga se liga a um sítio diferente do receptor ou de forma irreversível ao mesmo sítio, alterando a função da enzima.
A aspirina, ou ácido acetilsalicílico, é um dos medicamentos mais antigos e amplamente utilizados na medicina, com aplicações que vão desde analgesia e antipirese até prevenção cardiovascular. Seu entendimento farmacológico é crucial para residentes, especialmente em cardiologia, reumatologia e clínica médica. A questão aborda o cerne de sua ação, que é a inibição da enzima ciclooxigenase (COX). O mecanismo de ação da aspirina é único entre os anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) por ser uma inibição irreversível. Ela acetila um resíduo de serina no sítio ativo da COX, impedindo permanentemente a conversão do ácido araquidônico em prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos. Essa característica a classifica como um antagonista não competitivo, pois ela altera a capacidade máxima da enzima de funcionar, independentemente da concentração do substrato. Compreender esse mecanismo é fundamental para entender seus efeitos terapêuticos e adversos, como a prolongação do tempo de sangramento devido à inibição do tromboxano A2 nas plaquetas, que não possuem núcleo para sintetizar novas enzimas. Para provas de residência, é comum a comparação com outros AINEs e a exploração dos diferentes tipos de antagonismo farmacológico.
A aspirina atua inibindo irreversivelmente a enzima ciclooxigenase (COX-1 e COX-2) através da acetilação de um resíduo de serina em seu sítio ativo, impedindo a síntese de prostaglandinas e tromboxano A2.
Antagonismo não competitivo ocorre quando um antagonista se liga a um sítio diferente do receptor ou de forma irreversível ao mesmo sítio, alterando a capacidade do agonista de produzir seu efeito máximo, mesmo em altas concentrações.
A principal diferença é a inibição irreversível da COX pela aspirina, enquanto a maioria dos outros AINEs (como ibuprofeno, naproxeno) são inibidores reversíveis e competitivos da COX.
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