Antidiabéticos Orais: Mecanismos de Ação e Indicações

UFGD/HU - Hospital Universitário de Dourados (MS) — Prova 2021

Enunciado

Acerca dos antidiabéticos orais, é correto afirmar que

Alternativas

1. A) as sulfonilureias são utilizadas como primeira escolha em diabéticos tipo 2 com ganho de peso, por estimular um aumento da secreção pancreática de insulina e provocar emagrecimento.
2. B) a metformina não é um fármaco de escolha para pessoas com sobrepeso e obesidade, uma vez que causa hipoglicemia, aumento de peso, além de exercer efeito na elevação de LDL e triglicérides.
3. C) a sitagliptina, a vildagliptina, a saxagliptina e a alogliptina requerem ajuste posológico na Insuficiência Renal (IR), e a linagliptina é o único agente dessa classe que requer redução de dose.
4. D) as sulfonilureias e as glinidas incrementam a secreção de insulina, enquanto as biguanidas diminuem a produção hepática de glicose.
5. E) os pacientes com taxa de filtração glomerular (TFG) maior do que 30 mL/min têm absoluta contraindicação para o uso da metformina.

Pérola Clínica

Sulfonilureias/Glinidas ↑ secreção insulina; Biguanidas ↓ produção hepática de glicose.

Resumo-Chave

Sulfonilureias e glinidas atuam estimulando a secreção de insulina pelas células beta pancreáticas, enquanto as biguanidas (metformina) agem principalmente diminuindo a produção hepática de glicose e aumentando a sensibilidade à insulina.

Contexto Educacional

O tratamento do diabetes mellitus tipo 2 envolve uma abordagem multifacetada, com os antidiabéticos orais desempenhando um papel central. Compreender seus mecanismos de ação é fundamental para a escolha terapêutica adequada e para evitar efeitos adversos. As sulfonilureias e glinidas são secretagogos de insulina, ou seja, estimulam a liberação de insulina pelo pâncreas. Embora eficazes na redução da glicemia, podem causar hipoglicemia e ganho de peso. A metformina, uma biguanida, é frequentemente a primeira linha de tratamento, atuando principalmente na redução da produção hepática de glicose e melhorando a sensibilidade à insulina, com baixo risco de hipoglicemia e potencial para perda de peso. Outras classes, como os inibidores da DPP-4 (gliptinas), aumentam os níveis de incretinas, que estimulam a secreção de insulina dependente de glicose e inibem a secreção de glucagon. É crucial considerar a função renal ao prescrever esses medicamentos, pois muitos requerem ajuste de dose, sendo a linagliptina uma exceção importante entre as gliptinas por sua eliminação biliar.

Perguntas Frequentes

Como as sulfonilureias e glinidas atuam no diabetes tipo 2?

Sulfonilureias e glinidas são secretagogos de insulina. Elas se ligam a receptores específicos nas células beta pancreáticas, fechando os canais de potássio ATP-sensíveis, o que leva à despolarização da membrana e liberação de insulina.

Qual o principal mecanismo de ação da metformina?

A metformina, uma biguanida, atua principalmente diminuindo a produção hepática de glicose (gliconeogênese), além de aumentar a sensibilidade à insulina nos tecidos periféricos e reduzir a absorção intestinal de glicose.

Quais antidiabéticos orais requerem ajuste de dose na insuficiência renal?

Muitos antidiabéticos orais, incluindo sulfonilureias, glinidas e a maioria dos inibidores da DPP-4 (como sitagliptina, vildagliptina, saxagliptina, alogliptina), requerem ajuste de dose na insuficiência renal. A linagliptina é uma exceção notável entre as gliptinas, pois sua eliminação é predominantemente biliar, não necessitando de ajuste renal.

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