Quinolonas: Interações com Antiácidos e Outros Medicamentos

HAC - Hospital Angelina Caron (PR) — Prova 2015

Enunciado

As quinolonas são antimicrobianos que inibem rapidamente a síntese do DNA bacteriano, que leva a uma rápida morte das bactérias, sendo muito ativas contra as bactérias aeróbicas Gram-negativas. Entre as três afirmações abaixo marque com [C] as Corretas e com [E] as Erradas. E escolha a alternativa com a sequência correta: [   ] A administração oral em conjunto com antiácidos contendo alumínio, magnésio e em menor proporção cálcio, reduz marcadamente a biodisponibilidade das quinolonas; [   ] O sucralfato não reduz a absorção das quinolonas; [   ] Antagonistas de H2 e inibidores de bomba de prótons não interferem na absorção de quinolonas.

Alternativas

  1. A) C, C, E.
  2. B)  E, C, C.
  3. C) E, E, C.
  4. D) C, E, C
  5. E) Nenhuma das alternativas acima está correta.

Pérola Clínica

Quinolonas ↓ absorção com antiácidos (Al, Mg, Ca) e sucralfato; IBP/H2 não interferem.

Resumo-Chave

A absorção oral das quinolonas é significativamente reduzida por cátions divalentes e trivalentes presentes em antiácidos (alumínio, magnésio, cálcio) e sucralfato, devido à formação de quelatos insolúveis. No entanto, antagonistas de H2 e inibidores de bomba de prótons não afetam sua biodisponibilidade.

Contexto Educacional

As quinolonas são uma classe importante de antimicrobianos, amplamente utilizadas devido ao seu amplo espectro de ação contra bactérias Gram-negativas e algumas Gram-positivas, e sua boa biodisponibilidade oral. No entanto, seu uso requer atenção a importantes interações medicamentosas que podem comprometer sua eficácia. É fundamental que residentes compreendam essas interações para garantir o sucesso terapêutico e a segurança do paciente. A principal interação farmacocinética das quinolonas ocorre com cátions divalentes e trivalentes. Antiácidos contendo alumínio, magnésio ou cálcio, bem como suplementos minerais (ferro, zinco) e o sucralfato, formam complexos quelados com as quinolonas no trato gastrointestinal. Esses quelatos são insolúveis e não são absorvidos, resultando em uma redução drástica da biodisponibilidade do antibiótico, o que pode levar à falha do tratamento. Para evitar essa interação, é crucial orientar os pacientes a espaçar a administração das quinolonas em pelo menos 2 horas antes ou 4-6 horas após a ingestão desses produtos. Curiosamente, medicamentos que alteram o pH gástrico, como antagonistas de H2 e inibidores de bomba de prótons, não parecem ter um impacto significativo na absorção das quinolonas, o que diferencia essa interação de outras classes de medicamentos e deve ser conhecido para a prática clínica.

Perguntas Frequentes

Quais substâncias reduzem a absorção das quinolonas e por quê?

Antiácidos contendo alumínio, magnésio e cálcio, assim como o sucralfato, reduzem marcadamente a absorção das quinolonas. Isso ocorre porque os cátions metálicos formam quelatos insolúveis com as quinolonas no trato gastrointestinal, impedindo sua absorção sistêmica.

Qual o impacto clínico da interação entre quinolonas e antiácidos?

A redução da biodisponibilidade das quinolonas pode levar a concentrações séricas subterapêuticas do antibiótico, resultando em falha do tratamento da infecção, prolongamento da doença e potencial desenvolvimento de resistência bacteriana, tornando a interação clinicamente relevante.

Antagonistas de H2 e inibidores de bomba de prótons afetam a absorção de quinolonas?

Não, antagonistas de H2 (como ranitidina, cimetidina) e inibidores de bomba de prótons (como omeprazol, pantoprazol) não interferem significativamente na absorção oral das quinolonas. Seu mecanismo de ação não envolve a formação de quelatos, que é o principal problema com antiácidos.

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