UNESC - Centro Universitário do Espírito Santo — Prova 2020
São situações especiais em que está indicada a escolha do uso de inibidores H2 (Ranitidina) para profilaxia de úlcera de estresse em detrimento aos bloqueadores de bomba de prótons (Omeprazol) por motivos de interação medicamentosa:
Profilaxia úlcera de estresse: IBP vs. H2. Clopidogrel + Fenitoína → preferir H2 (Ranitidina) devido a interações com IBP.
Em pacientes com múltiplos medicamentos, como clopidogrel (pró-droga ativada por CYP2C19) e fenitoína (metabolizada por CYP2C9/2C19), os bloqueadores de bomba de prótons (IBP) como o omeprazol podem causar interações medicamentosas significativas ao inibir essas enzimas. Nesses casos, os inibidores H2, como a ranitidina, são preferíveis para profilaxia de úlcera de estresse, pois apresentam um perfil de interação menos complexo com esses fármacos.
A profilaxia de úlcera de estresse é uma prática comum em pacientes críticos internados em Unidades de Terapia Intensiva (UTI) devido ao alto risco de sangramento gastrointestinal superior. As principais classes de medicamentos utilizadas para essa finalidade são os inibidores da bomba de prótons (IBP), como o omeprazol, e os bloqueadores de receptores H2, como a ranitidina. Embora os IBPs sejam geralmente mais potentes na supressão ácida, a escolha entre eles pode ser influenciada por interações medicamentosas significativas. O omeprazol, e outros IBPs, são metabolizados e inibem enzimas do citocromo P450, especialmente a CYP2C19. Essa inibição é clinicamente relevante em pacientes que utilizam clopidogrel, uma pró-droga que necessita da CYP2C19 para sua ativação em metabólito ativo. A coadministração de omeprazol pode reduzir a eficácia antiplaquetária do clopidogrel, aumentando o risco de eventos trombóticos. Além disso, a fenitoína, um anticonvulsivante com estreita janela terapêutica, é metabolizada por CYP2C9 e CYP2C19; a inibição dessas enzimas pelos IBPs pode levar ao aumento dos níveis séricos de fenitoína e toxicidade. Nesses cenários de polifarmácia, onde o paciente utiliza clopidogrel e fenitoína via enteral, a ranitidina (um bloqueador H2) é a escolha mais segura para a profilaxia de úlcera de estresse. A ranitidina tem um perfil de interação medicamentosa menos complexo com essas drogas, minimizando o risco de efeitos adversos ou falha terapêutica. É crucial que o médico avalie o perfil farmacológico completo do paciente antes de prescrever a profilaxia gástrica, a fim de evitar interações prejudiciais.
O omeprazol é um potente inibidor da enzima CYP2C19 do citocromo P450. O clopidogrel é uma pró-droga que precisa ser ativada por essa enzima, e a fenitoína é metabolizada por CYP2C9 e CYP2C19. A inibição dessas enzimas pelo omeprazol pode reduzir a eficácia do clopidogrel e aumentar os níveis séricos da fenitoína, levando a toxicidade.
A profilaxia de úlcera de estresse é crucial em pacientes críticos de UTI devido ao risco aumentado de sangramento gastrointestinal superior, que pode levar a complicações graves, como anemia, necessidade de transfusão sanguínea e aumento da morbimortalidade. Fatores de risco incluem ventilação mecânica e coagulopatia.
Os IBPs são mais potentes na supressão ácida e têm maior duração de ação, sendo geralmente mais eficazes. No entanto, os inibidores H2 têm um perfil de interação medicamentosa mais favorável com certos fármacos, como clopidogrel e fenitoína, tornando-os uma alternativa preferível em situações específicas de polifarmácia.
Responda esta e mais de 150 mil questões comentadas no MedEvo — a plataforma de residência médica com IA.
Responder questão no MedEvo