Interação Medicamentosa: ADT e Fenitoína - Perda de Eficácia

UNIRG Revalida - Universidade de Gurupi (TO) — Prova 2022

Enunciado

Interação Medicamentosa (IM) pode ser definida como aumento ou diminuição do efeito clínico de um determinado medicamento em razão da interferência de outro. Os Antidepressivos Tricíclicos (ADT) representaram por muitos anos o tratamento de escolha para o transtorno depressivo. Entretanto, por agirem em múltiplos sítios de ação, causam muitos efeitos adversos.Assinale a opção que corresponda ao efeito correto em relação à interação medicamentosa dos ADT quando coadministrados com o anticonvulsivante fenitoína.

Alternativas

  1. A) Risco de sangramento em várias partes do corpo
  2. B) Potencialização de efeitos atropín
  3. C) Perda da eficácia terapêutica
  4. D) Prolongamento de QT

Pérola Clínica

Fenitoína (indutor enzimático) + ADT → ↓ níveis séricos ADT → perda eficácia terapêutica.

Resumo-Chave

A fenitoína é um potente indutor das enzimas do citocromo P450 (especialmente CYP3A4 e CYP2C9/19), que metabolizam muitos fármacos, incluindo os Antidepressivos Tricíclicos (ADT). A coadministração pode acelerar o metabolismo dos ADT, diminuindo suas concentrações plasmáticas e, consequentemente, sua eficácia terapêutica.

Contexto Educacional

As interações medicamentosas são um desafio comum na prática clínica, especialmente em pacientes polimedicados. Antidepressivos Tricíclicos (ADT), embora menos utilizados como primeira linha atualmente, ainda são importantes no arsenal terapêutico e possuem um perfil de interação complexo devido ao seu metabolismo hepático via enzimas do citocromo P450 (CYP). A fenitoína, um anticonvulsivante amplamente utilizado, é um exemplo clássico de fármaco que causa interações significativas. A fenitoína é um potente indutor enzimático, particularmente das isoenzimas CYP3A4 e CYP2C9/19. Quando coadministrada com ADT, ela acelera o metabolismo desses antidepressivos, resultando em uma diminuição de suas concentrações plasmáticas. Essa redução nos níveis séricos dos ADT pode levar à perda da eficácia terapêutica, com o paciente não respondendo ao tratamento para a depressão. O manejo dessas interações exige atenção. É fundamental monitorar os níveis séricos dos ADT e, se necessário, ajustar suas doses ou considerar alternativas terapêuticas. A escolha de um antidepressivo com menor potencial de interação ou um anticonvulsivante que não seja um indutor enzimático tão potente pode ser uma estratégia para evitar a perda de eficácia e otimizar o tratamento do paciente.

Perguntas Frequentes

Qual o mecanismo da interação entre fenitoína e Antidepressivos Tricíclicos (ADT)?

A fenitoína é um potente indutor de enzimas do citocromo P450 (principalmente CYP3A4 e CYP2C9/19), que são responsáveis pelo metabolismo dos ADT. Isso acelera a depuração dos ADT, diminuindo suas concentrações plasmáticas.

Qual a consequência clínica da coadministração de fenitoína e ADT?

A principal consequência é a perda da eficácia terapêutica dos ADT, devido à redução de seus níveis séricos abaixo da faixa terapêutica.

Como manejar a interação entre fenitoína e ADT?

É necessário monitorar os níveis séricos dos ADT e ajustar a dose, ou considerar a substituição por um antidepressivo com menor risco de interação, ou um anticonvulsivante que não seja um indutor enzimático tão potente.

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