HMMG - Hospital e Maternidade Municipal de Guarulhos (SP) — Prova 2021
Inibidores das betalactamases (clavulanato, sulbactam, tazobactam) são adicionados às penicilinas para melhorarem a cobertura para:
Inibidores de betalactamases + penicilinas → ↑ cobertura para S. aureus produtor de betalactamase.
Os inibidores de betalactamases são adicionados às penicilinas para proteger o antibiótico da degradação pelas enzimas betalactamases produzidas por algumas bactérias. Isso amplia o espectro de ação da penicilina, tornando-a eficaz contra bactérias que seriam naturalmente resistentes, como muitas cepas de Staphylococcus aureus produtoras de penicilinase.
A resistência bacteriana aos antibióticos betalactâmicos, como as penicilinas, é um desafio crescente na medicina. Uma das principais causas dessa resistência é a produção de enzimas betalactamases pelas bactérias, que hidrolisam o anel betalactâmico do antibiótico, tornando-o inativo. Para contornar esse mecanismo de resistência, foram desenvolvidos os inibidores de betalactamases. Esses inibidores, como o clavulanato, sulbactam e tazobactam, são moléculas que se ligam de forma irreversível às betalactamases bacterianas, protegendo o antibiótico betalactâmico coadministrado da degradação. Ao fazer isso, eles restauram a atividade antibacteriana da penicilina contra cepas que, de outra forma, seriam resistentes. A adição desses inibidores é particularmente importante para melhorar a cobertura contra Staphylococcus aureus, uma bactéria gram-positiva comum que é uma das principais produtoras de penicilinases. Embora existam cepas de S. aureus resistentes à meticilina (MRSA) que requerem outras classes de antibióticos, para as cepas sensíveis à meticilina que produzem penicilinase, a combinação de uma penicilina com um inibidor de betalactamase é uma estratégia terapêutica eficaz. Essas combinações também são úteis contra outras bactérias produtoras de betalactamases, incluindo algumas bactérias Gram-negativas e anaeróbias.
Os inibidores de betalactamases atuam ligando-se irreversivelmente às enzimas betalactamases produzidas por bactérias, protegendo o antibiótico betalactâmico (como a penicilina) da hidrólise e permitindo que ele exerça sua ação bactericida.
Os principais inibidores de betalactamases incluem o ácido clavulânico (clavulanato), o sulbactam e o tazobactam, frequentemente combinados com amoxicilina, ampicilina e piperacilina, respectivamente.
Muitas cepas de Staphylococcus aureus produzem penicilinases (um tipo de betalactamase) que inativam as penicilinas. A adição de um inibidor de betalactamase permite que a penicilina seja eficaz contra essas cepas resistentes, ampliando as opções terapêuticas.
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