Progestágenos em Contraceptivos: Gerações e Efeitos

PUC-PR Saúde - Pontifícia Universidade Católica do Paraná — Prova 2025

Enunciado

Os anticoncepcionais hormonais combinados na maioria possuem em sua fórmula dois compostos: o etinilestradiol que pode variar a sua dosagem e os progestágenos. Os progestágenos podem ser estruturalmente relacionados a testosterona, a progesterona ou a espironolactona e ainda podem ser de 1ª, 2ª, 3ª ou 4ª gerações. A escolha do progestágeno depende do efeito que se quer obter. Sendo assim, dos progestágenos abaixo, qual é o de 2ª geração e o melhor quando o objetivo é obter efeito androgênico?

Alternativas

  1. A) Dienogeste.
  2. B) Gestodeno.
  3. C) Levonorgestrel.
  4. D) Ciproterona.
  5. E) Drosperinona.

Pérola Clínica

Levonorgestrel = progestágeno de 2ª geração com maior efeito androgênico, útil para aumentar a libido mas pode piorar acne.

Resumo-Chave

Os progestágenos de segunda geração, como o levonorgestrel, são derivados da 19-nortestosterona e mantêm atividade androgênica residual. Essa característica pode ser desfavorável para pacientes com acne ou hirsutismo, mas pode ser benéfica em casos de queixa de baixa libido associada ao uso de contraceptivos.

Contexto Educacional

Os anticoncepcionais hormonais orais combinados (ACOs) são compostos por um estrogênio (geralmente etinilestradiol) e um progestágeno. A escolha do progestágeno é crucial, pois suas diferentes estruturas químicas conferem perfis distintos de efeitos, incluindo atividade progestogênica, androgênica, antiandrogênica e mineralocorticoide. Os progestágenos são classificados em gerações, refletindo sua evolução farmacológica. Os progestágenos de primeira (ex: noretindrona) e segunda geração (ex: levonorgestrel, norgestrel) são derivados da 19-nortestosterona. O levonorgestrel é o progestágeno de segunda geração mais conhecido, caracterizado por sua alta potência progestogênica e afinidade pelos receptores de progesterona. No entanto, por sua semelhança estrutural com a testosterona, ele também possui uma atividade androgênica residual significativa. Clinicamente, isso pode se manifestar como acne, pele oleosa, hirsutismo ou alterações no perfil lipídico. Por outro lado, essa androgenicidade pode ser associada a um menor impacto negativo na libido quando comparado a progestágenos mais antiandrogênicos. Progestágenos mais recentes, como os de terceira geração (gestodeno, desogestrel) e quarta geração (drospirenona, dienogeste), foram desenvolvidos para minimizar ou neutralizar os efeitos androgênicos. A drospirenona, por exemplo, é um análogo da espironolactona com propriedades antiandrogênicas e antimineralocorticoides, sendo uma boa opção para pacientes com SOP ou retenção hídrica. A ciproterona, embora não classificada por geração, é um potente antiandrogênico usado no tratamento de hiperandrogenismo. Portanto, a seleção do ACO deve ser individualizada, considerando o perfil e as necessidades de cada paciente.

Perguntas Frequentes

Quais são as principais características das diferentes gerações de progestágenos?

1ª geração (ex: noretindrona) tem efeito androgênico moderado. 2ª geração (ex: levonorgestrel) tem maior potência progestogênica e efeito androgênico. 3ª geração (ex: gestodeno, desogestrel) tem menor efeito androgênico. 4ª geração (ex: drospirenona, dienogeste) possui atividade antiandrogênica e/ou antimineralocorticoide.

Para qual perfil de paciente o levonorgestrel seria uma boa ou má escolha?

Seria uma má escolha para pacientes com acne, pele oleosa ou hirsutismo, devido ao seu efeito androgênico. Poderia ser considerado em pacientes com queixa de diminuição da libido com outros contraceptivos, embora essa indicação seja controversa e deva ser individualizada.

Como a drospirenona se diferencia dos outros progestágenos?

A drospirenona é um análogo da espironolactona. Além de sua atividade progestogênica, ela possui efeitos antiandrogênicos e antimineralocorticoides, o que ajuda a reduzir a retenção de líquidos e pode ser benéfica para pacientes com síndrome pré-menstrual (SPM) ou síndrome dos ovários policísticos (SOP).

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