Antivirais: Farmacocinética do Valaciclovir e Indicações Clínicas

CBO Teórica 1 - Prova de Bases da Oftalmologia — Prova 2014

Enunciado

Sobre os agentes antivirais, é correto afirmar:

Alternativas

1. A) O valaciclovir tem maior absorção gástrica comparada à do aciclovir e boa ação contra o vírus do herpes simples.
2. B) O aciclovir atua inibindo a síntese de DNA da célula do hospedeiro sendo, assim, contraindicado durante a gravidez.
3. C) O ganciclovir é indicado contra o citomegalovírus, porém, não apresenta ação contra o vírus do herpes simples.
4. D) O foscarnet tem boa ação contra o citomegalovírus e o vírus do herpes simples, porém, não pode ser usado em pacientes imunocomprometidos.

Pérola Clínica

Valaciclovir = Pró-fármaco do aciclovir com ↑ biodisponibilidade oral e melhor posologia.

Resumo-Chave

O valaciclovir é convertido em aciclovir após a absorção, garantindo níveis séricos significativamente maiores que o aciclovir oral isolado.

Contexto Educacional

A farmacologia dos antivirais para a família Herpesviridae baseia-se na inibição da DNA polimerase viral. O aciclovir requer a fosforilação inicial pela timidina quinase viral, o que confere seletividade à droga. O valaciclovir otimiza a entrega do aciclovir ao organismo através de um mecanismo de transporte ativo intestinal. Em pacientes imunocomprometidos, a resistência pode surgir, exigindo o uso de drogas como o foscarnet ou cidofovir, que não dependem da fosforilação viral. Na prática clínica, o conhecimento da biodisponibilidade é crucial para decidir entre o tratamento ambulatorial com valaciclovir ou a internação para aciclovir endovenoso em casos graves como encefalite herpética.

Perguntas Frequentes

Por que o valaciclovir é preferível ao aciclovir oral?

O valaciclovir é um L-valil éster (pró-fármaco) do aciclovir. Após a administração oral, ele sofre rápido metabolismo de primeira passagem no fígado e intestino, resultando em uma biodisponibilidade 3 a 5 vezes maior que a do aciclovir oral. Isso permite doses menos frequentes (ex: 2x ao dia vs 5x ao dia) e melhor adesão do paciente.

O ganciclovir possui ação contra o vírus do herpes simples (HSV)?

Sim, o ganciclovir possui atividade contra o HSV-1, HSV-2 e VZV, porém sua principal indicação clínica é para infecções por Citomegalovírus (CMV) devido à sua maior toxicidade (especialmente mielossupressão) em comparação ao aciclovir, que é a droga de escolha para HSV.

Quais as restrições de uso do foscarnet?

O foscarnet é um análogo do pirofosfato usado principalmente em infecções por CMV resistentes ao ganciclovir ou HSV resistente ao aciclovir. Ele pode ser usado em imunocomprometidos, mas seu uso é limitado pela alta nefrotoxicidade e distúrbios eletrolíticos graves, exigindo monitoramento rigoroso.

Responda esta e mais de 150 mil questões comentadas no MedEvo — a plataforma de residência médica com IA.