Anestésicos Locais: Farmacologia e Uso de Vasoconstritores

CBO Teórica 1 - Prova de Bases da Oftalmologia — Prova 2019

Enunciado

Com relação aos anestésicos locais, assinale a alternativa correta:

Alternativas

1. A) Bloqueiam primeiramente as fibras mielinizadas.
2. B) O uso associado da epinefrina aumenta o tempo da anestesia.
3. C) Por apresentarem menos efeitos colaterais sistêmicos, aminas ligadas a ester são as mais indicadas para de bloqueio retrobulbar.
4. D) Quando usados em meios ácidos tem sua ação potencializada.

Pérola Clínica

Epinefrina → vasoconstrição local → ↑ tempo de ação + ↓ absorção sistêmica do anestésico.

Resumo-Chave

Anestésicos locais bloqueiam canais de sódio; a adição de epinefrina prolonga o efeito por reduzir o clearance local e diminui o risco de toxicidade sistêmica.

Contexto Educacional

Os anestésicos locais agem ligando-se reversivelmente aos canais de sódio voltagem-dependentes na membrana neuronal, impedindo a despolarização e a condução do impulso nervoso. Eles são classificados quimicamente em ésteres (como a procaína) e amidas (como a lidocaína e bupivacaína), sendo as amidas mais comumente utilizadas devido à menor incidência de reações alérgicas e maior estabilidade. A farmacocinética é influenciada pela lipossolubilidade, constante de dissociação (pKa) e ligação proteica. A adição de vasoconstritores é uma prática padrão para otimizar o tempo cirúrgico e a segurança do paciente, especialmente em procedimentos oftalmológicos como o bloqueio retrobulbar, onde o controle da absorção é crítico.

Perguntas Frequentes

Por que o pH ácido reduz a eficácia dos anestésicos locais?

Os anestésicos locais são bases fracas. Em meios ácidos (como tecidos inflamados), a maior parte das moléculas se torna ionizada. Como apenas a forma não ionizada (lipossolúvel) consegue atravessar a membrana lipídica do neurônio para atingir seu sítio de ação interno no canal de sódio, a eficácia clínica é drasticamente reduzida.

Qual a principal vantagem da associação com epinefrina?

A epinefrina promove vasoconstrição no local da aplicação. Isso resulta em uma absorção mais lenta do anestésico para a corrente sanguínea, o que prolonga a duração do efeito anestésico local, reduz o sangramento cirúrgico e diminui o pico de concentração plasmática, reduzindo o risco de toxicidade sistêmica.

Qual a ordem de bloqueio das fibras nervosas?

Geralmente, as fibras menores e amielínicas (fibras C) ou pouco mielinizadas (fibras A-delta), responsáveis pela dor e temperatura, são bloqueadas antes das fibras motoras e proprioceptivas (fibras A-alfa e A-beta), que são maiores e mais mielinizadas.

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