CBO Teórica 1 - Prova de Bases da Oftalmologia — Prova 2022
Sobre as barreira relacionadas à absorção ocular de medicamentos, é correto afirmar:
Epitélio corneano íntegro = barreira lipofílica; Lesão epitelial ↑ absorção de drogas hidrofílicas.
A córnea é a principal via de absorção para drogas tópicas; o epitélio atua como barreira para substâncias hidrofílicas, enquanto o estroma limita substâncias lipofílicas.
A administração de fármacos em oftalmologia exige o conhecimento das propriedades físico-químicas das substâncias e da anatomia ocular. A córnea funciona como uma membrana diferencial: o epitélio e o endotélio são barreiras lipídicas, enquanto o estroma é uma barreira hídrica. Portanto, drogas com coeficiente de partilha óleo/água intermediário apresentam melhor penetração transcorneana. Além da via transcorneana, a absorção pode ocorrer via conjuntiva e esclera, embora esta seja menos eficiente para atingir o segmento anterior devido à alta vascularização conjuntival, que promove absorção sistêmica indesejada. Medicamentos sistêmicos raramente atingem concentrações terapêuticas no humor vítreo devido às barreiras hemato-oculares, o que justifica o uso frequente de injeções intravítreas para o tratamento de doenças retinianas.
O epitélio corneano é uma barreira lipofílica altamente resistente devido às junções zonulares (tight junctions) entre suas células superficiais. Ele limita significativamente a penetração de moléculas hidrofílicas e íons. Para que um fármaco atravesse a córnea de forma eficiente, ele deve possuir características anfifílicas (equilíbrio entre lipossolubilidade e hidrossolubilidade), pois após atravessar o epitélio lipofílico, ele deve cruzar o estroma, que é predominantemente hidrofílico. Defeitos epiteliais, como ceratites ou erosões, eliminam essa barreira inicial, aumentando drasticamente a absorção de medicamentos que normalmente teriam penetração limitada.
O fluxo lacrimal e a drenagem nasolacrimal são os principais fatores que reduzem a biodisponibilidade de medicamentos administrados por via tópica. O volume normal do filme lacrimal é de cerca de 7-10 microlitros, enquanto uma gota comercial média tem 30-50 microlitros. O excesso é rapidamente drenado ou transborda. Além disso, a estimulação reflexa do lacrimejamento pela instilação de substâncias irritantes ou pH inadequado acelera a diluição e a remoção do fármaco do fundo de saco conjuntival, resultando em menos de 5% da dose aplicada atingindo os tecidos intraoculares.
A barreira hemato-ocular é composta por duas partes principais: a barreira hemato-aquosa e a barreira hemato-retiniana. A barreira hemato-aquosa é formada pelas junções apertadas do epitélio não pigmentado do corpo ciliar e pelo endotélio dos capilares da íris. A barreira hemato-retiniana possui um componente interno (endotélio dos capilares da retina) e um externo (epitélio pigmentado da retina - EPR). Essas barreiras impedem a passagem livre de proteínas e células do sangue para o interior do olho, mantendo a transparência dos meios ópticos e a homeostase retiniana, mas também dificultam a chegada de medicamentos sistêmicos ao segmento posterior.
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