Biodisponibilidade e Absorção de Fármacos na Superfície Ocular

CBO Teórica 1 - Prova de Bases da Oftalmologia — Prova 2016

Enunciado

Com relação à biodisponibilidade e absorção de um fármaco na superfície ocular, é correto afirmar:

Alternativas

1. A) A adição de conservantes aos colírios, como o cloreto de benzalcônio, diminui a absorção de um fármaco por desencadear lacrimejamento reflexo.
2. B) Ligações tipo tightjunctions, presentes no epitélio e no endotélio da córnea, não são capazes de limitar a absorção de fármacos hidrofílicos.
3. C) Fármacos lipofílicos encontram pouca resistência à penetração pelo estroma, uma vez que essa porção da córnea apresenta baixo índice de hidratação
4. D) O volume do saco conjuntival, em condições normais, em adulto, comporta no máximo uma gota de colírio (com volume entre 25 a 50 microlitros)

Pérola Clínica

Volume do saco conjuntival ≈ 30µL; gotas de colírio (25-50µL) excedem capacidade → perda por drenagem.

Resumo-Chave

A biodisponibilidade ocular é limitada pelo volume do saco conjuntival e pelas barreiras anatômicas (tight junctions). Gotas comerciais geralmente excedem a capacidade de retenção ocular.

Contexto Educacional

A farmacocinética ocular é um desafio devido às barreiras naturais projetadas para proteger o globo ocular. A absorção tópica depende da solubilidade do fármaco, do tempo de contato e da integridade das junções intercelulares. O epitélio corneano é a principal barreira para moléculas polares, enquanto o estroma hidrofílico limita moléculas apolares. Clinicamente, o entendimento do volume do saco conjuntival é vital para orientar pacientes sobre a técnica de instilação. O excesso de volume não apenas desperdiça medicação, mas aumenta a absorção sistêmica via mucosa nasal, o que pode levar a efeitos colaterais sistêmicos importantes, como bradicardia com o uso de betabloqueadores tópicos.

Perguntas Frequentes

Qual o volume máximo que o saco conjuntival comporta?

Em condições normais, o saco conjuntival de um adulto comporta cerca de 7 a 10 microlitros de fluido lacrimal, podendo chegar a um máximo de 25 a 30 microlitros quando distendido. Como as gotas de colírio comerciais variam entre 25 e 50 microlitros, grande parte do medicamento é perdida por transbordamento ou drenagem pelo sistema nasolacrimal logo após a instilação.

Como o cloreto de benzalcônio afeta a absorção ocular?

O cloreto de benzalcônio (BAK) é um conservante surfactante que rompe as junções de oclusão (tight junctions) do epitélio corneano. Ao reduzir a integridade da barreira epitelial, ele aumenta significativamente a penetração de fármacos hidrofílicos e lipofílicos na córnea, embora possa causar toxicidade superficial se usado em excesso.

Por que o estroma corneano dificulta a passagem de fármacos lipofílicos?

A córnea funciona como uma barreira diferencial. Enquanto o epitélio e o endotélio são ricos em lipídios e barram substâncias hidrofílicas, o estroma é composto por cerca de 90% de água e lamelas de colágeno organizadas. Portanto, o estroma oferece alta resistência à penetração de substâncias altamente lipofílicas, exigindo que o fármaco tenha características anfifílicas para atravessar todas as camadas.

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