Cloreto de Benzalcônio em Oftalmologia: Ação e Toxicidade

CBO Teórica 1 - Prova de Bases da Oftalmologia — Prova 2024

Enunciado

Sobre o cloreto de benzalcônio, é correto afirmar:

Alternativas

1. A) É amplamente utilizado nos colírios na concentração de 1:100 (1%).
2. B) É capaz de aumentar a permeabilidade da córnea a certos medicamentos.
3. C) Não tem ação contra a Pseudomonas aeruginosa.
4. D) Não tem ação contra bactérias Gram-positivas.

Pérola Clínica

BAK (Benzalcônio) → Quebra junções intercelulares → ↑ Penetração de drogas.

Resumo-Chave

O cloreto de benzalcônio (BAK) é o conservante mais comum em colírios. Ele aumenta a permeabilidade da córnea ao romper as 'tight junctions' do epitélio, o que favorece a absorção do princípio ativo, mas pode causar toxicidade ocular.

Contexto Educacional

O cloreto de benzalcônio (BAK) desempenha um papel duplo na terapêutica oftálmica: garante a esterilidade do frasco multidose e potencializa o efeito hipotensor ou anti-inflamatório ao aumentar a biodisponibilidade da droga. No entanto, o custo biológico é significativo. O uso prolongado de colírios com BAK está associado a alterações no filme lacrimal, inflamação conjuntival crônica e apoptose de células epiteliais. Em pacientes com glaucoma que necessitam de múltiplas medicações, a tendência atual é a prescrição de formulações sem conservantes (preservative-free) ou com conservantes menos tóxicos (como o Polyquad ou o Purite) para preservar a saúde da superfície ocular.

Perguntas Frequentes

Como o cloreto de benzalcônio aumenta a permeabilidade da córnea?

O cloreto de benzalcônio (BAK) é um surfactante quaternário de amônio que desestabiliza as membranas lipídicas e rompe as junções de oclusão (tight junctions) entre as células epiteliais da córnea. Essa redução da integridade da barreira epitelial permite que os medicamentos penetrem mais facilmente no estroma e na câmara anterior.

Qual a eficácia antimicrobiana do cloreto de benzalcônio?

O BAK possui um amplo espectro de ação contra bactérias Gram-positivas e Gram-negativas (incluindo Pseudomonas aeruginosa), além de fungos. Ele atua alterando a permeabilidade da membrana citoplasmática bacteriana, levando à lise celular. É por essa eficácia e estabilidade que ele é o conservante mais utilizado na indústria farmacêutica oftálmica.

Quais são as concentrações típicas de BAK em colírios?

As concentrações de BAK em colírios geralmente variam entre 0,004% e 0,02% (1:25.000 a 1:5.000). A alternativa que menciona 1% (1:100) está incorreta, pois essa concentração seria extremamente tóxica e cáustica para os tecidos oculares.

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