Toxicidade do Cloreto de Benzalcônio (BAK) na Superfície Ocular

CBO Teórica 1 - Prova de Bases da Oftalmologia — Prova 2021

Enunciado

Com relação ao conservante cloreto de benzalcônio presente nas formulações de uso tópico ocular, é correto afirmar que:

Alternativas

1. A) Apresenta toxicidade superior ao perborato para as células da superfície ocular.
2. B) Reduz a permeabilidade da parede celular bacteriana.
3. C) Reduz a permeabilidade da córnea a outras drogas de uso tópico.
4. D) Tem sua ação potencializada contra a Pseudomonas na presença dos íons cálcio.

Pérola Clínica

BAK = Detergente que ↑ permeabilidade corneana e possui alta toxicidade epitelial.

Resumo-Chave

O cloreto de benzalcônio (BAK) é o conservante mais utilizado em colírios; ele aumenta a penetração de drogas ao romper junções celulares, mas é significativamente mais citotóxico que conservantes oxidativos como o perborato.

Contexto Educacional

A escolha do conservante é crítica na gestão de doenças crônicas como o glaucoma. O BAK, embora eficiente contra contaminantes, é o principal vilão da superfície ocular. Conservantes mais modernos, como o perborato de sódio ou o Purite, decompõem-se em substâncias inócuas (água e oxigênio) ao entrar em contato com a lágrima. Estudos mostram que a transição para colírios sem conservantes ou com conservantes menos tóxicos melhora significativamente a adesão ao tratamento e o conforto do paciente, reduzindo a hiperemia conjuntival e a ceratite ponteada.

Perguntas Frequentes

O que é o cloreto de benzalcônio (BAK)?

O BAK é um composto de amônio quaternário utilizado como conservante em larga escala na indústria farmacêutica oftálmica. Ele possui propriedades surfactantes (detergentes) que rompem as membranas lipídicas de microrganismos, conferindo ação bactericida e bacteriostática eficaz.

Quais os efeitos negativos do BAK na superfície ocular?

Devido à sua natureza detergente, o BAK causa instabilidade do filme lacrimal, lise de células epiteliais da córnea e conjuntiva, e redução das células caliciformes (goblet cells). Isso leva a sintomas de olho seco, inflamação crônica e pode comprometer o sucesso de cirurgias futuras, como as de glaucoma.

Como o BAK influencia a penetração de drogas?

O BAK aumenta a permeabilidade da córnea ao desestruturar as 'tight junctions' (zonas de oclusão) do epitélio corneano. Embora isso facilite a entrada do princípio ativo do colírio no olho, o custo é o dano tecidual cumulativo, especialmente em tratamentos de longo prazo.

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