Betabloqueadores Beta-1 Seletivos: Indicações e Exemplos

IFF/Fiocruz - Instituto Fernandes Figueira (RJ) — Prova 2024

Enunciado

Uma senhora de 55 anos, com 60 kg, é admitida no setor de emergência com quadro de dor torácica aguda. Ela é tabagista, e hipertensa e vem em uso de candesartana 32mg/dia e terapia de reposição hormonal com estradiol 0,5mg/dia + noretisterona 0,1mg/dia. Foi feita a seguinte prescrição médica: - dieta zero; - nitroglicerina 5 microgramas/min IV; - soro fisiológico 0,9% 250 ml IV nas 24h; - omeprazol 40mg IV 1x ao dia; - enoxaparina 60mg via subcutânea 12/12h; - acido acetil salicílico 200mg 1x/dia; - ticagrelor 180mg de ataque, seguido de 90mg 12/12h; - atorvastatina 80mg/dia; - carvedilol 25mg 1 comp 12/12h; - dipirona 1g IV até 4/4h SOS. A paciente da questão anterior evoluiu com broncoespasmo. O médico fez a opção pela troca do carvedilol para um beta-bloqueador beta 1 seletivo. Assinale a alternativa que CONTÉM apenas medicações que se enquadram nessa categoria:

Alternativas

  1. A) propranolol, nebivolol, bisoprolol, metoprolol e atenolol;
  2. B) atenolol, bisoprolol, metoprolol e nebivolol;
  3. C) nadolol, bisoprolol, metoprolol, propranolol e clembuterol;
  4. D) atenolol, bisoprolol, metoprolol, clembuterol e nebivolol;
  5. E) nadolol, bisoprolol, metoprolol e nebivolol.

Pérola Clínica

Betabloqueadores β1-seletivos (Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol, Nebivolol) → Menor risco de broncoespasmo.

Resumo-Chave

Pacientes com hiper-reatividade brônquica que necessitam de betabloqueio devem receber agentes cardiosseletivos (β1) para evitar o bloqueio dos receptores β2 pulmonares.

Contexto Educacional

Os betabloqueadores são pilares no tratamento de diversas patologias cardiovasculares, incluindo insuficiência cardíaca com fração de ejeção reduzida, síndromes coronarianas agudas e controle de arritmias. Eles são classificados conforme sua seletividade aos receptores adrenérgicos. Os de primeira geração (ex: propranolol) são não seletivos. Os de segunda geração (ex: metoprolol, atenolol) são β1-seletivos ou cardiosseletivos. A escolha do agente deve considerar as comorbidades do paciente. Em indivíduos com Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC) ou asma, a preferência por agentes β1-seletivos é mandatória para reduzir o risco de exacerbações respiratórias. O nebivolol, além da alta seletividade β1, possui uma propriedade única de estimular a produção de óxido nítrico endotelial, conferindo um efeito vasodilatador adicional benéfico.

Perguntas Frequentes

Quais são os principais betabloqueadores β1-seletivos?

Os agentes cardiosseletivos mais utilizados na prática clínica são o Metoprolol (succinato ou tartarato), o Atenolol, o Bisoprolol e o Nebivolol. Eles possuem maior afinidade pelos receptores β1 localizados no miocárdio, minimizando efeitos em outros tecidos.

Por que o carvedilol pode causar broncoespasmo?

O carvedilol é um betabloqueador de terceira geração, porém não seletivo, bloqueando receptores β1, β2 e α1. O bloqueio dos receptores β2 na musculatura lisa dos brônquios impede a broncodilatação fisiológica, podendo levar ao broncoespasmo em pacientes predispostos.

A cardiosseletividade é absoluta em qualquer dose?

Não, a seletividade β1 é dose-dependente. Em doses terapêuticas elevadas, a seletividade é perdida e o fármaco passa a exercer bloqueio significativo também nos receptores β2, o que exige cautela mesmo com o uso de bisoprolol ou metoprolol em asmáticos graves.

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