Farmacologia do Aciclovir: Mecanismo e Ativação Viral

CBO Teórica 1 - Prova de Bases da Oftalmologia — Prova 2011

Enunciado

Assinale a alternativa correta em relação ao antiviral Aciclovir:

Alternativas

1. A) Depois de administrado, concentrações semelhantes do fármaco são encontradas em células sadias e infectadas
2. B) Necessita de ativação (fosforilação), por meio da timidina quinase viral
3. C) É utilizado por via oral na dosagem de 800 mg, 5 vezes/dia, no tratamento da ceratite por herpes simples
4. D) Não interfere na excreção renal de outros fármacos

Pérola Clínica

Aciclovir → Ativado por fosforilação via Timidina Quinase viral (seletividade para células infectadas).

Resumo-Chave

O aciclovir é um pró-fármaco que requer a enzima viral para sua ativação inicial, garantindo alta seletividade e baixa toxicidade para células sadias.

Contexto Educacional

O aciclovir é um análogo sintético do nucleosídeo purínico guanosina. Sua ação antiviral é altamente específica contra os vírus da família Herpesviridae, principalmente Herpes Simplex (tipo 1 e 2) e Varicela-Zoster. A inibição da síntese de DNA viral ocorre por competição com a desoxiguanosina trifosfato e pelo término da cadeia de DNA após incorporação. Na prática clínica, o conhecimento de sua farmacocinética é vital. O fármaco apresenta excreção predominantemente renal, exigindo ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal para evitar neurotoxicidade e nefrotoxicidade por cristalização intratubular.

Perguntas Frequentes

Como ocorre a ativação do aciclovir?

O aciclovir é convertido em aciclovir-monofosfato pela enzima timidina quinase, que é codificada pelo vírus (HSV ou VZV). Posteriormente, quinases da célula hospedeira o convertem em trifosfato, a forma ativa que inibe a DNA polimerase viral.

Por que o aciclovir é considerado um fármaco seguro?

Sua segurança advém da seletividade: a primeira fosforilação ocorre quase exclusivamente em células infectadas, pois a afinidade do fármaco pela timidina quinase viral é milhares de vezes maior do que pela enzima humana.

Qual a dose de aciclovir para Herpes Zoster?

No tratamento do Herpes Zoster (incluindo o oftálmico), a dose padrão é de 800 mg por via oral, 5 vezes ao dia, por 7 a 10 dias. Para Herpes Simplex, as doses costumam ser menores (ex: 400 mg, 5x/dia).

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