Antagonismo Irreversível: Impacto na Curva Dose-Resposta

MedEvo Ciclo Básico — Prova 2025

Enunciado

Durante um ensaio de farmacodinâmica em laboratório, uma tira de músculo liso vascular é exposta a concentrações crescentes de Noradrenalina para estabelecer uma curva dose-resposta controle. Em seguida, o tecido é pré-tratado com Fenoxibenzamina, um fármaco que estabelece ligações covalentes estáveis com os receptores alfa-adrenérgicos. Após a lavagem do excesso de fármaco não ligado, uma nova curva de Noradrenalina é gerada. Observa-se que, diferentemente do que ocorre com antagonistas reversíveis, o aumento da concentração de Noradrenalina, mesmo em níveis saturantes, não é capaz de restaurar a eficácia máxima (Emax) original do sistema. Com base no mecanismo de interação entre o fármaco e o receptor descrito, qual é a explicação para o perfil da nova curva observada?

Alternativas

1. A) Ocorre um deslocamento da curva para a direita com manutenção da Emax por competição reversível.
2. B) A redução do número de receptores funcionais disponíveis torna o antagonismo insuperável.
3. C) O fármaco atua como um agonista parcial, ocupando os receptores com baixa atividade intrínseca.
4. D) A Noradrenalina sofre degradação enzimática acelerada pela presença do antagonista no meio.

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