Anestésicos Locais: Mecanismo, Metabolismo e Toxicidade

AMS - Autarquia Municipal de Saúde de Apucarana (PR) — Prova 2020

Enunciado

Sobre os anestésicos locais, assinale a alternativa correta:

Alternativas

1. A)  Os anestésicos locais sofrem uma dissociação iônica parcial quando em soluçãoaquosa ou quando injetadas no meio aquoso do organismo. A parte não ionizada é a que interage com os canais iônicos, bloqueando-os, e a ionizada é responsável por sua difusão.
2. B)  São exemplos de anestésicos locais do grupo éster: benzocaína, clorprocaína,tetracaína e lidocaína.
3. C)  Os ésteres são metabolizados pela pseudocolinesterase para PABA com eliminaçãorenal rápida. Em caso de prejuízo da função enzimática, o risco de efeitos colaterais é maior.
4. D)  Os anestésicos locais interrompem a condução do estímulo nervoso por bloquearem acondutância dos canais de cálcio e, consequentemente, impedirem a deflagração do potencial de ação.

Pérola Clínica

Ésteres (benzocaína, tetracaína) metabolizados por pseudocolinesterase → PABA.

Resumo-Chave

Anestésicos locais do tipo éster são metabolizados pela pseudocolinesterase plasmática, gerando metabólitos como o PABA, que podem causar reações alérgicas. Sua eliminação renal é rápida, mas disfunção enzimática aumenta o risco de toxicidade.

Contexto Educacional

Os anestésicos locais são fármacos amplamente utilizados para induzir analgesia reversível em uma área específica do corpo, sem causar perda de consciência. Seu mecanismo de ação principal envolve o bloqueio dos canais de sódio voltagem-dependentes nos axônios nervosos, impedindo a geração e a propagação do impulso nervoso. Essa ação é crucial para procedimentos cirúrgicos menores, odontológicos e no manejo da dor. Existem dois grupos químicos principais de anestésicos locais: os ésteres e as amidas. Os ésteres, como a benzocaína, clorprocaína e tetracaína, são caracterizados por possuírem uma ligação éster e são metabolizados no plasma pela enzima pseudocolinesterase. Esse metabolismo resulta na formação de metabólitos como o ácido para-aminobenzoico (PABA), que é um conhecido alérgeno e pode causar reações de hipersensibilidade. Por outro lado, os anestésicos locais do tipo amida, como a lidocaína, bupivacaína e ropivacaína, possuem uma ligação amida e são metabolizados principalmente no fígado pelo sistema citocromo P450. A disfunção hepática pode prolongar sua meia-vida e aumentar o risco de toxicidade. É fundamental compreender as diferenças no metabolismo e nos riscos associados a cada grupo para uma prática anestésica segura e eficaz.

Perguntas Frequentes

Qual o principal mecanismo de ação dos anestésicos locais?

Os anestésicos locais agem bloqueando os canais de sódio voltagem-dependentes na membrana neuronal, impedindo a entrada de sódio e, consequentemente, a despolarização e a propagação do potencial de ação.

Quais são os dois grupos principais de anestésicos locais e como são metabolizados?

Os dois grupos são ésteres e amidas. Os ésteres são metabolizados pela pseudocolinesterase plasmática, enquanto as amidas são metabolizadas no fígado pelo sistema citocromo P450.

Por que os anestésicos locais do tipo éster podem causar mais reações alérgicas?

Os ésteres são metabolizados em ácido para-aminobenzoico (PABA), um metabólito conhecido por ser alergênico, o que explica a maior incidência de reações de hipersensibilidade com este grupo.

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