Absorção Sistêmica de Fármacos Orais: Exceções e Regras

HCB - Hospital de Amor de Barretos (antigo Hospital de Câncer) (SP) — Prova 2021

Enunciado

São drogas que tem muito pouca ou nenhuma absorção sistêmica após ingestão oral, exceto:

Alternativas

  1. A) Simeticona.
  2. B) Lactulona.
  3. C) Albendazol.
  4. D) Lactitol.

Pérola Clínica

Albendazol tem absorção sistêmica significativa, ao contrário de Simeticona, Lactulona e Lactitol.

Resumo-Chave

Enquanto Simeticona, Lactulona e Lactitol são drogas com ação predominantemente local no trato gastrointestinal e mínima absorção sistêmica, o Albendazol é um anti-helmíntico que necessita de absorção sistêmica para exercer seu efeito terapêutico contra parasitas sistêmicos e intestinais.

Contexto Educacional

A farmacocinética dos medicamentos, especialmente a absorção, é um conceito fundamental na medicina, determinando a biodisponibilidade e o local de ação de uma droga. Compreender se um fármaco tem ação predominantemente local ou sistêmica após a administração oral é crucial para a escolha terapêutica e para prever possíveis efeitos adversos. Algumas drogas são intencionalmente formuladas para ter mínima ou nenhuma absorção sistêmica, concentrando sua ação no trato gastrointestinal. Exemplos clássicos incluem a Simeticona, que atua como antiflatulento; a Lactulona e o Lactitol, que são laxativos osmóticos e prebióticos, agindo localmente no intestino. Essas características minimizam os efeitos colaterais sistêmicos. Em contraste, o Albendazol, um anti-helmíntico de amplo espectro, é uma exceção notável. Embora seja usado para tratar infecções parasitárias intestinais, ele é absorvido sistemicamente e metabolizado no fígado para sua forma ativa, o sulfóxido de albendazol, que então atua contra os parasitas, tanto no intestino quanto em locais extra-intestinais. Essa absorção sistêmica é essencial para sua eficácia terapêutica.

Perguntas Frequentes

Por que algumas drogas têm baixa absorção sistêmica após ingestão oral?

Drogas com baixa absorção sistêmica geralmente são projetadas para ter ação local no trato gastrointestinal, ou possuem características físico-químicas (como alta polaridade ou grande tamanho molecular) que dificultam sua passagem pela barreira intestinal.

Qual a principal indicação da Simeticona e como ela age?

A Simeticona é indicada para o alívio de gases e distensão abdominal. Ela age alterando a tensão superficial das bolhas de gás no trato gastrointestinal, facilitando sua eliminação, e não é absorvida sistemicamente.

Como o Albendazol exerce seu efeito anti-helmíntico?

O Albendazol é um pró-fármaco que, após absorção e metabolização hepática em sulfóxido de albendazol, atua inibindo a polimerização da tubulina nos parasitas, prejudicando sua captação de glicose e levando à sua morte.

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